Циннаризин (Cinnarizin)

Действующее вещество

Циннаризин* (Cinnarizine*)

ATX N07CA02 Циннаризин

Фармакологическая группа

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Блокаторы кальциевых каналов

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Циннаризин — 25 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 102,36 мг, крахмал картофельный — 13,537 мг, кальция стеарат — 1,5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) — 5,868 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,125 мг, масло вазелиновое — 0,61 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат всасывается в желудке и кишечнике. После перорального приема циннаризин всасывается в течение часа, хотя его биодоступность может варьироваться в зависимости от количества желудочного сока. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 1–3 часа. Сmax (максимальный уровень препарата в плазме крови) составлял 275 ± 36 нг/мл, где tmax (время, в течение которого циннаризин присутствовал в максимальном количестве в крови) составлял 3,0 ± 0,5 часа.

Распределение

Связь циннаризина с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм

Полностью метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронидов.

Выведение

Период полувыведения варьирует от 3 до 60 часов, в зависимости от возраста. Среднее время полувыведения, установленное в результате исследований, проведенных на молодых добровольцах, принимавших по 75 мг циннаризина составило 23,6 ± 3,2 часа. Препарат способен накапливаться в организме. Циннаризин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер путем простой диффузии, поэтому он оказывает свое влияние на мозговой кровоток.

Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками и 2/3 — через кишечник.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Метаболизм, выведение и концентрации циннаризина в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с поражением печени

При нарушениях функции печени возможна кумуляция, доза циннаризина должна быть соответствующим образом скорректирована.

Фармакодинамика

Циннаризин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга). Блокада поступления кальция в клетку обладает тканевой специфичностью, в результате противососудосуживающие свойства не сопровождаются влиянием на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может способствовать улучшению микроциркуляции, усиливая деформируемость эритроцитов и снижая вязкость крови. При его приеме повышается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. С помощью циннаризина можно предотвратить или ослабить острые приступы головокружения. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, снижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в том числе миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов.

Показания

Взрослые:

-        симптомы цереброваскулярной недостаточности (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти, снижение концентрации внимания);

-        вестибулярные нарушения (в том числе болезнь Меньера; головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения);

-        профилактика кинетозов («дорожной болезни» — морской, воздушной болезни и укачивания);

-        мигрень (профилактика приступов);

-        нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, «перемежающаяся» хромота, акроцианоз, трофические нарушения (в том числе трофические и варикозные язвы).

Дети старше 5 лет:

-        профилактика кинетозов («дорожной болезни» — морской, воздушной болезни и укачивания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 5 лет, эритематозная волчанка, непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в материнское молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

При нарушении мозгового кровообращения

По 25–50 мг (1–2 таблетки) 3 раза в день.

При нарушениях периферического кровообращения

Взрослым — по 50–75 мг (2–3 таблетки) 3 раза в день.

При заболеваниях периферических артерий терапевтический эффект достигается медленно, и максимальное действие циннаризина отмечается после нескольких недель непрерывного лечения, однако значительное улучшение кровотока достигается уже через 1 неделю.

Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток).

При вестибулярных нарушениях

Взрослым — по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в день.

Дети от 5 до 12 лет: рекомендуется половина взрослой дозы.

Рекомендуемые дозы не должны быть превышены.

Для профилактики морской и воздушной болезни

Взрослым — по 25 мг (1 таблетка) за 30 мин перед предстоящей поездкой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов).

Дети от 5 до 12 лет: рекомендуется половина взрослой дозы.

При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с дозы, постепенно увеличивая дозу препарата.

Для достижения оптимального и длительного терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).

Дозирование в особых случаях

Пациенты с поражением печени: во избежание кумуляции рекомендуется корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Лица пожилого возраста: не требуется изменение режима дозирования.

Дети: детям от 5 до 12 лет рекомендовано назначать 1/2 дозы, рекомендованной взрослым; доза для детей старше 12 лет соответствует дозе, рекомендованной взрослым.

Побочные действия

Для оценки частоты развития нежелательных реакций используют следующую классификацию ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость.

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: вялость.

Очень редко: дискинезия, паркинсонизм, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия у пациентов пожилого возраста при длительном лечении, в таких случаях следует прекратить), депрессия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Нечасто: боль в эпигастральной области, диспепсия.

Частота неизвестна: холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: гипергидроз (повышенная потливость), лихеноидный кератоз.

Очень редко: красный плоский лишай, волчаночно­подобный синдром.

Частота неизвестна: кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: ригидность мышц.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: увеличение массы тела.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: усталость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Часто: увеличение веса.

Взаимодействие

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными и седативными лекарственными средствами, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее тормозящее действие на центральную нервную систему.

При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными, сосудорасширяющими средствами — усиливает их эффект.

При одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии — уменьшает их эффект.

В связи с антигистаминным эффектом прием препарата менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций положительных в отсутствии препарата.

Передозировка

Симптомы

Рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги (у детей).

Лечение

Промывание желудка в первый час после передозировки, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Циннаризин может вызвать дискомфорт в эпигастральной области. Прием таблеток после еды снижает раздражение слизистой оболочки желудка.

Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале курса лечения, поэтому следует воздержаться от приема алкоголя и соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Необходимо с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет, детям при наличии в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидных нарушений.

У лиц, склонных к гипотонии, необходимо контролировать значения артериального давления в ходе лечения.

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечения следует отменить).

Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с эти препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.