Рифампицин

Антибиотики: Ансамицины

Антибактериальные препараты

Противотуберкулезные препараты

Противолепрозные препараты

Лекарство показано для устранения следующих патологий:

туберкулёз любой формы;

лепра (комплексно вместе с дапсоном);

инфекционные процессы, спровоцированные действием чувствительных к ЛС бактерий;

бруцеллез (в комбинации с тетрациклинами).

Также применяется для профилактики развития менингококковой формы менингита у самих носителей, а также людей, которые контактируют с ними.

Код по МКБ-10

A15-A19 Туберкулез

A30.9 Лепра неуточненная

Выпускается в форме капсул. В одном пенале содержится 100 капсул, в одной упаковке – 1 такой пенал.

Действующий компонент лекарства – рифампицин. Бенемицин используется для устранения болезней, спровоцированных следующими бактериями: палочка Коха, легионелла пневмофила, Chlamydia trachomatis, палочка Хансена, Brucella spp., а помимо этого Rickettsia typhi. Высокие концентрации ЛС позволяют воздействовать на отдельные грамотрицательные микроорганизмы. Лекарство в особенности проявляет активность относительно бацилла антракса, стрептококков и стафилококков, а также клостридий. Активен Бенемицин и в отношении грамотрицательных кокков (таких, как гонококки и менингококки).

Активный компонент замедляет бактериальную РНК-полиеразу, зависящую от ДНК.

Рифампицин запрещено использовать в монотерапии, так как в этом случае быстро формируются устойчивые к этому компоненту бактерии.

После употребления внутрь рифампицин быстро абсорбируется из ЖКТ (практически на 100%). Нужно учитывать, что при наличии в желудке пищи абсорбция ЛС значительно замедляется.

Пика концентрации внутри кровяной сыворотки (после перорального употребления средней суточной лекарственной дозировки (600 мг)) вещество достигает спустя 1,5-2 часа и равняется 6-7 мкг/мл. Подавление роста, а также размножения большей части штаммов палочки Коха начинается уже в случае достижения концентрации в 0,5 мкг/мл. Лекарственная концентрация в крови держится около 8-12-ти часов.

С белком внутри плазмы синтезируется примерно на 75%, а время полувыведения составляет 2-5 часов. Активное вещество хорошо проходит внутрь костной ткани, лимфоузлов, каверн, очагов туберкулёза, а также биологических жидкостей. Способно также проникать сквозь плаценту и в грудное молоко. Лекарственная концентрация внутри спинномозговой жидкости возникает в случае воспаления оболочек мозга.

После абсорбции рифампицина в кровь вещество сквозь воротную вену проникает в печень, после чего вместе с желчью опять выводится внутрь пищеварительного тракта, а затем повторно абсорбируется в кровь.

Часть действующего вещества проходит метаболизм в печени, в процессе которого образуется дизацетилрифампицин, сохраняющий противотуберкулёзные свойства, но при этом хуже абсорбирующийся в кишечнике. Выведение осуществляется по пищеварительному каналу, с желчью, в неизменённом виде. Именно поэтому во время первых 3-х недель терапии (пока организм адаптируется к такому обменному циклу) в кровяной плазме обнаруживается рост трансаминаз, со временем исчезающий.

Около 60% принятого внутрь вещества экскретируется вместе с калом, а ещё 30% – вместе с мочой (неизменённым, а также в виде продуктов распада). Малое количество ЛС выводится со слезами, а затем прочими биологическими жидкостями, при этом придавая им оранжевую окраску.

Лекарство нужно употреблять внутрь за полчаса перед приёмом пищи.

При лечении туберкулёза лекарство используется в комбинации с иными противотуберкулёзными ЛС (например, пиразинамилом, этамбутолом, стрептомицином, а также изониазидом). Взрослым с весом в пределах 50-ти кг – суточная доза равняется 450 мг. Если вес пациента более 50-ти кг, назначается по 600 мг за день. Младенцам и детям разрешается давать в день по 10 мг/кг. За сутки можно принимать не более 600 мг лекарства.

Лечебный курс при туберкулёзной форме менингита, диссеминированной форме туберкулёза, туберкулёзе на фоне ВИЧ, а также при поражении позвоночника неврологического характера продолжается минимум 9 месяцев с ежедневным употреблением ЛС. При этом, на начальном этапе (в течение первых 2-х месяцев) лекарство следует принимать в комбинации с лекарствами изониазидом и пиразинамидом, а вместе с ними этабутолом либо стрептомицином, а оставшиеся 7 месяцев – сочетая с изониазидом.

Лечебный курс при туберкулёзе лёгких продолжается полгода, и проводится по одной из описанных ниже схем:

в течение первых 2-х месяцев проводится стандартное лечение – сочетание Бенемицина с указанными выше четырьмя противотуберкулёзными лекарствами. Последующие 4 месяца лекарство принимают вместе с изониазидом;

по вышеуказанной схеме приём в течение первых 2-х месяцев, а затем по 2-3 раза за неделю в сочетании с изониазидом;

приём ЛС 3 раза за неделю на протяжении 6-ти месяцев (вместе с пиразинамидом, а также изониазидом и стрептомицином (либо вместо него этабутолом)).

При приёме противотуберкулёзных ЛС 2-3 раза за неделю процесс лечения должен тщательно контролироваться врачом.

При устранении лепры мультибациллярного типа размер взрослой дозировки равен 600 мг по 1-му разу в месяц (сочетанная доза с клофазимином (суточная по 50 мг + месячная по 300 мг), а также дапсоном (в день по 100 мг)). Размер детской дозировки – 10 мг в месяц в комплексе с клофазимином (через сутки в размере 50-ти мг + 200 мг однократно в месяц), а кроме него с дапсоном (в день по 1-2 мг/кг). Продолжительность курса составляет 2 года. 

При лечении лепры паусибациллярного типа взрослая дозировка равняется 600 мг однократно в месяц (в сочетании с дапсоном по 1-2 мг/кг (доза 100 мг) однократно за день). Детям лекарство дают в дозировке 10 мг/кг однократно в месяц (в сочетании с дапсоном, в сутки по 1-2 мг/кг). Лечебный курс длится полгода.

Для устранения инфекционных патологий, провоцируемых микробами, чувствительными к лекарству, используются также прочие антибактериальные средства. Взрослая дозировка за день составляет 0,6-1,2 г, а для младенцев и детей – по 10-20 мг/кг за день. Лекарство нужно принимать дважды в день.

При лечении бруцеллеза лекарство принимают однократно в день (с утра), в размере 900 мг. Дополнительно также требуется пить доксициклин. Продолжительность курса подбирается индивидуально, в среднем – как минимум 45 дней.

При профилактике менингококковой формы менингита необходимо принимать лекарство в размере 600 мг дважды за день с промежутком 12 часов. Курс длится 2 дня.

При беременности лекарство принимать противопоказано.

Среди противопоказаний лекарства:

диагностированное расстройство почечной функции;

желтуха;

инфекционная форма гепатита, перенесённая меньше 1-го года назад;

повышенная чувствительность относительно рифампицина и прочих элементов ЛС;

лактационный период. 

Следует также с осторожностью прописывать лекарство детям.

Приём лекарственного средства способен спровоцировать такие побочные явления:

органы ЖКТ: тошнота вместе со рвотой, диарея, утрата аппетита, развитие гепатита, псевдомембранозного колита, эрозивной формы гастрита, а также гипербилирубинемии. Кроме этого может увеличиваться уровень трансаминаз печени;

органы ЦНС: появление головных болей, ощущение дезориентации, падение зрения, а также развитие атаксии;

органы мочевыводящей системы: наблюдается нефронекроз либо тубулоинтерстициальный нефрит;

аллергии: состояние лихорадки, спазмы бронхов, крапивница, отёк Квинке либо эозинофилия, а также артралгия;

прочие: мышечная слабость, развитие лейкопении либо дисменореи, также индукция порфирии, а кроме этого гиперурикемия и подагра на стадии обострения.

Вследствие нерегулярного приёма ЛС либо на раннем этапе повторного лечебного курса возможно развитие аллергии на кожном покрове, а кроме того гриппоподобного синдрома (лихорадочное состояние, сильные головокружения вместе с головными болями, мышечные боли и озноб), анемии гемолитического типа, болезни Верльгофа и острой стадии недостаточности почек.

При отравлении лекарством вследствие передозировки могут возникать такие проявления:

появление судорог;

впадение в летаргию;

чувство спутанности сознания.

Для устранения этих нарушений требуется терапия, направленная на борьбу с симптомами, а также желудочное промывание и приём активированного угля. Может также проводиться процедура форсированного диуреза.

Бенемицин способен ослаблять воздействие половых гормонов, гормональной контрацепции, оральных антикоагулянтов, противоаритмических ЛС (таких, как мексилетин, дизопирамид, а также токаинид, хинидин и пирменон), противодиабетических ЛС, а кроме этого дапсона, кетоконазола, фенитоина, гексобарбитала и нортриптилина. Вместе с этим также теофиллина, бензодиазепинов, ГКС, циклоспорина типа А, траконазола и β-адреноблокаторов, а помимо того хлорамфеникола эналаприла, циметидина (ускорение процесса метаболизма) и БМКК.

В результате сочетанного приёма с кетоконазолом, антацидными и холинолитическими ЛС, а также опиатами уменьшается показатель биодоступности лекарства.

У людей, имеющих проблемы с печеночной функцией, сочетание с пиразинамидом и изоназидом может провоцировать прогрессирование заболевания.

Лекарства ПАСК, содержащие вещество бентонит, разрешается принимать с промежутком в 4 часа после употребления Бенемицина, так как есть вероятность нарушения процессов всасывания действующих компонентов.

Бенемицин следует содержать в закрытом от проникновения влаги и солнечных лучей месте, недоступном маленьким детям. Температура – не более 25 °С.

Бенемицин разрешается употреблять на протяжении 3-х лет с момента выпуска лекарства.